我国科研人员发现新型降胆固醇化合物

我国科研人员发现新型降胆固醇化合物

武汉大学生命科学学院宋保亮教授课题组发现了一个强效的促进胆固醇合成限速酶降解的化合物，这一化合物能降低胆固醇水平。国际权威期刊《自然通讯》近日在线发表了这一最新研究成果。

血液中长期高水平的胆固醇可导致动脉粥样硬化，进而引发心脑血管疾病。他汀类药物是胆固醇合成途径中的限速酶的竞争性抑制剂，是目前临床主要的降胆固醇药物，被广泛用于心血管疾病的预防和治疗。然而，他汀类药物治疗后会增加副作用。

科研人员经过一系列化合物设计、优化和活性分析，发现了这一化合物，在高胆固醇血症和动脉粥样硬化小鼠模型中，可降低胆固醇水平和减少动脉粥样硬化斑块的形成。这一化合物和他汀类药物联合应用时，可进一步降低胆固醇水平和减少动脉粥样硬化斑块的形成。

这一研究成果表明，诱导促进胆固醇合成限速酶降解化合物是降胆固醇的新策略，尤其和他汀类药物联合在心血管疾病的治疗方面具有广泛的应用前景。目前，此项研究相关的筛选系统和化合物均已申请专利。

胆固醇是什么

胆固醇又分为高密度胆固醇和低密度胆固醇两种，前者对心血管有保护作用，通常称之为"好胆固醇"，后者偏高，冠心病的危险性就会增加，通常称之为"坏胆固醇"。

血液中胆固醇含量每单位在140―199毫克之间，是比较正常的胆固醇水平。

胆固醇水平普遍升高是造成国人冠心病发病和死亡迅速增加的主要原因，因此要重视高胆固醇的防治。新近公布的亚太心血管队列研究显示，亚洲心血管疾病发病率增长迅速，而且今后将集中在青少年和城市人口中。预计2010年中国中年人患心脏病的概率将会与美国持平，中国将迎来脑卒中居高不下、心肌梗死快速上升的第二次心血管疾病高峰。

一般都知道，脂类物质主要分为两大类。脂肪(主要是甘油三酯)是人体内含量最多的脂类，是体内的一种主要能量来源;另一类叫类脂，是生物膜的基本成分，约占体重的5%，除包括磷脂、糖脂外，还有很重要的一种叫胆固醇。

胆固醇又称胆甾醇。一种环戊烷多氢菲的衍生物。早在18世纪人们已从胆石中发现了胆固醇，1816年化学家本歇尔将这种具脂类性质的物质命名为胆固醇。胆固醇广泛存在于动物体内，尤以脑及神经组织中最为丰富，在肾、脾、皮肤、肝和胆汁中含量也高。其溶解性与脂肪类似，不溶于水，易溶于乙醚、氯仿等溶剂。胆固醇是动物组织细胞所不可缺少的重要物质，它不仅参与形成细胞膜，而且是合成胆汁酸，维生素D以及甾体激素的原料。

胆固醇是由甾体部分和一条长的侧链组成。人体中胆固醇的总量大约占体重的0.2%，骨质约含10毫克，骨骼肌约含100毫克，内脏多在150~250毫克之间，肝脏和皮肤含量稍高，约为300毫克。脑和神经组织中含量最高，每100克组织约含2克，其总量约占全身总量的l/4。