与阿司匹林相克的药物有哪些?阿司匹林用法用量及可能出现的不良反应

WuYaNan

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一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。但长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其是当药物血浓度>200μg/ml时则较易出现副作用。血浓度愈高,副作用愈明显。

不良反应:

较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于该品对胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率 3—9%)。

较少见或很少见的有(发生率<3%);

①胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者;据报道每天服用 4—6g者有 70%每天出血 3—10ml,有溃疡形成者出血量可更多,并可引起失血性贫血;服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应;

②支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘、胸闷;

③皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等;

④肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达 250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。

过敏反应

特异体质者服用此药后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应,其发生率约为20%,多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。哮喘大多严重而持久,这是因为阿司匹林抑制了环氧化酶之后,堆积的花生四烯酸经另一途径生成了大量的过敏介质所造成的,可伴有荨麻疹或喉头水肿,用皮质激素有效,但常规抗过敏药肾上腺素的疗效不佳。这种现象的具体机制还不十分清楚。可能这些人对阿司匹林具有特异的药理反应。

胃黏膜损伤

阿司匹林可引起胃黏膜糜烂、出血及溃疡等。多数患者服中等剂量阿司匹林数天,即见大便隐血试验阳性;长期服用本药者溃疡病发率高。笔者曾遇1例患者因高热口服阿司匹林0.6g/次,每日2次,3日后呕血500ml。除药物的酸性直接致胃黏膜损伤外,注射用药亦可发生。

阿司匹林能透过胃黏膜上皮脂蛋白膜层,破坏脂蛋白膜的保护作用,于是胃酸就可逆地弥散到组织中损伤细胞,致毛细血管破损而出血。近来发现前列腺素对于维护胃黏膜具有一定的作用,而阿司匹林已证明能阻止前列腺素的合成,使胃黏膜上皮脱落增加并超过更新速度,加重溃疡的程度,使胃黏液减少。为此,应用阿司匹林时最好饭后服用或与抗酸药同服,溃疡病患者应慎用或不用。因此,增强胃黏膜屏障功能的药物,如米索前列醇等,对阿司匹林等非甾体抗炎药引起的消化性溃疡有特效。

肝损害

阿司匹林所致的肝损害,在国内报道较少,有资料表明:当血清阿司匹林浓度下降后,转氨酶也恢复正常。药物引起肝损害可能与肝细胞中毒或过敏反应有关。

功能障碍出血、溶血、造血功能障碍


阿司匹林有扩张冠状动脉和脑血管作用,未能抑制凝血酶原在肝脏合成,能抑制环氧酶的活性和减少凝栓质A2的形成,阻止血小板聚集,使其不易放出凝血因子,具有一定的抗凝血作用。为此,有消化道出血或溃疡病者,在临床上有出血倾向或者近期有脑出血病史者不宜服用本药。

孕妇服用阿司匹林,在早产儿中常出现脑损害如脑出血等,因此,孕妇在分娩前2~3个月应停用该品。阿司匹林可引起造血功能障碍。笔者曾见1例服用该品引起急性造血功能停滞患者,服用该品4h后全身发痒,7h后鼻衄、牙龈出血不止,伴全身紫癜,骨髓象示红细胞系明显受抑,经对症治疗,10天后骨髓象恢复正常。阿司匹林偶可引起溶血。

肾损害

临床观察和动物实验证明,长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退。长期大量服用该品可致氧化磷酸化解耦联,钾从肾小管细胞外逸,导致缺钾、尿中尿酸排出过高,较大损害是下段尿中可出现蛋白、细胞、管型等。

神经精神症状用抗风湿剂量时,在治疗开始的3~4天,有时出现所谓水杨酸反应,症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退,用药量过大时,可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等。

用法用量:

成人常用量口服

①解热、镇痛,一次0.3—0.6g,一日3次,必要时每4小时1次。②抗风湿,一日3—5g(急性风湿热可用到7~8g),分 4次口服。③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如50—150mg,每24小时 1次。④治疗胆道蛔虫病,一次1g,一

日2—3次,连用2—3日;阵发性绞疼停止 24小时后停用,然后进行驱虫治疗。

小儿常用量口服

①解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/平方米,分4~6次口服,或每次按体重5—10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1次。

②抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3—4次服,如1—2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。

③小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重80—100mg/kg,分3—4次服,热退2—3天后改为每日30mg/kg,分 2—4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5—10mg/kg,1次顿服。

④预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次;预防暂时性脑缺血,每次0.6g,一日2次。

⑤治疗胆道蛔虫:每次1g,一日2-3次,连服2-3日。

⑥治疗X线照射或放疗引起的腹泻,每次服0.6-0.9g,一日4次。

⑦治足癣,先用温开水或1:5000高锰酸钾溶液洗涤,然后该品粉末撒布患处,一般2-4次可愈。水杨酸类早晨给药达峰时间长,半衰期长,晚间相反。合理给药应早晨用量略增加。晚间加服一次。

相克药物:

阿司匹林是防治血栓的常用药,但是要注意不可与下列药物同时服用:

口服降糖药:降糖灵、优降糖及氯磺丙脲等药物不宜与阿司匹林合用,因为阿司匹林有降血糖作用,可缓解降血糖药的代谢和排泄,使降血糖作用增强,二者合用会引起低血糖昏迷。

催眠药:苯巴比妥(鲁米那)和健脑片可促使药酶活性增强,加速阿司匹林代谢,降低其治疗效果。

降血脂药:消胆胺不宜与阿司匹林合用,否则会形成复合物妨碍药物吸收。

利尿药:利尿药与阿司匹林合用会使药物蓄积体内,加重毒性反应;乙酰唑胺与阿司匹林联用,可使血药浓度增高,引起毒性反应。

消炎镇痛药:消炎痛、炎痛静与阿司匹林合用易导致胃出血;药如非甾体镇痛布洛芬和阿司匹林同用可能引起胃肠道出血。

抗痛风药:丙磺舒、保泰松和苯磺唑酮的治疗作用,可能被阿司匹林拮抗,导致痛风病发作,不宜联用。

维生素:阿司匹林能减少维生素C在肠内吸收,促其排泄,降低疗效;维生素B1能促进阿司匹林分解,加重对胃黏膜的刺激。

激素:长期使用强的松、地塞米松、强的松龙会引起胃、十二指肠,甚至食管和大肠消化道溃疡,阿斯匹林可加重这种不良反应,因此不宜同服。


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与阿司匹林相克的药物 阿司匹林用法用量 阿司匹林不良反应

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