新型抗菌药获FDA快速通道认定 用于治疗急性皮肤感染

据科技日报报道，近日，记者从生物制药公司盟科医药获悉，其研发的用于治疗细菌引起的急性皮肤和皮肤软组织感染的Contezolid（MRX-I）和其前药ContezolidAcefosamil（MRX-4），被美国食品和药物监督管理局（FDA）授予合格感染疾病产品资格并获得快速通道认定。

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）是世界上最常见的多重耐药人类细菌病原体，全球每年有数百万人感染MRSA，可引起皮肤、骨骼、肺部和血液等各种感染，并导致数万人死亡。

“虽然近期有抗生素上市，但可口服且安全的、适合长期治疗的抗MRSA药物仍未能满足需求。MRX-I系列药品至今展示出了出色的临床安全性和有效性。其既可口服，又可注射，使严重感染的患者从院内治疗尽早转为口服门诊治疗，相较于继续留院或门诊注射治疗，具有更好的便利性和经济性。”盟科医药首席医学官巴里·哈夫金博士说。

据了解，MRX-I和MRX-4是下一代恶唑烷酮类抗菌药，与同类早期抗生素，例如Linezolid相比，在保持该类药物出色疗效的同时，可以显着降低血液学毒性。MRX-I和其前药MRX-4对多重耐药革兰氏阳性菌有效，包括被世界卫生组织列为高等威胁的MRSA和耐万古霉素肠球菌。

盟科医药首席科学官迈克·哥尔德耶夫博士说：“这次FDA的认定，肯定了社会存在对MRSA和耐万古霉素肠球菌的新药的需求。”

记者了解到，合格感染疾病产品是根据美国抗生素研发激励法案，即2012年FDA安全与创新法案的一部分获批的。该法案为开发高优先级抗细菌病原菌药物提供了激励措施，包括快速审查资格的认定，以及在其他任何非专利独占期基础上增加5年的市场独占期。

值得一提的是，FDA新任局长戈特利布博士在最近的一次演讲中，明确提出FDA应对成功研发新型抗生素的公司给予更多奖励，研究和制定更加完善的“鼓励研发”和“吸引投资”等激励政策。

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耐甲氧西林金黄色葡萄球菌是临床上常见的毒性较强的细菌，自从上世纪40年代青霉素问世后，金黄色葡萄球菌引起的感染性疾病受到较大的控制。但随着青霉素的广泛使用，有些金黄色葡萄球菌产生青霉素酶，能水解β-内酰胺环，表现为对青霉素的耐药。科学家研究出一种新的能耐青霉素酶的半合成青霉素，即甲氧西林(methicillin)。

1959年应用于临床后曾有效地控制了金黄色葡萄球菌产酶株的感染，可英国的Jevons就首次发现了耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)，MRSA从发现至今感染几乎遍及全球，已成为院内和社区感染的重要病原菌之一。

特性：

不均一耐药性

MRSA菌落内细菌存在敏感和耐药两个亚群，即一株MRSA中只有一小部分细菌约10－4～10－7，对甲氧西林高度耐药，在50 μg/ml甲氧西林条件下尚能生存，而菌落中大多数细菌对甲氧西林敏感，在使用抗生素后的几小时内大量敏感菌被杀死，但少数耐药菌株却缓慢生长，在数小时后又迅速增殖。

广谱耐药性

MRSA除对甲氧西林耐药外，对其它所有与甲氧西林相同结构的β-内酰胺类和头孢类抗生素均耐药，MRSA还可通过改变抗生素作用靶位，产生修饰酶，降低膜通透性产生大量PABA等不同机制，对氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、氟喹喏酮类、磺胺类、利福平均产生不同程度的耐药，唯对万古霉素敏感。

生长特殊性

MRSA生长缓慢，在30°C，培养基pH 7.0及高渗(40 g/L NaCl溶液)条件下生长较快。在30°C时，不均一耐药株表现为均一耐药和高度耐药，在37°C又恢复不均一耐药。均一耐药株在>37°C或pH<5.2时，均一耐药性可被抑制而表现为敏感。增加NaCl浓度，低温孵育和延长时间，可使不均一耐药株群体中敏感亚群中的耐药性得到充分表达，即能耐受较高浓度的甲氧西林，而对其中耐药亚群无影响。但最近也有报道，高渗下延长培养时间，会影响MRSA的检出结果，因为在高盐情况下，培养48 h，对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(methicillin sensitive Staphylococcus aureus;MSSA)易产生大量β-内酰胺酶，可缓慢水解甲氧西林，导致细菌生长，而误认为MRSA。所以一般MRSA在高盐环境孵育24 h，而耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)由于耐药亚群菌数少于金葡菌，应孵育48小时观察结果。