中国抗癌新药在美获批上市 改写了中国抗癌药“只进不出”的尴尬历史

我国有很多抗癌药需要进口，所以这几年来国家增加了对抗癌新药的投入，从而加快了抗癌新药的研发速度。医药行业最新消息，美国食品药品监督管理局(FDA)宣布：中国企业百济神州自主研发的抗癌新药“泽布替尼”，以“突破性疗法”的身份，“优先审评”获准上市!由此，泽布替尼成为第一个在美获批上市的中国本土自主研发抗癌新药，改写了中国抗癌药“只进不出”的尴尬历史。

抗癌药物的作用机理是怎样？

抗癌药种类繁多。按其作用机理分为五类：

①影响核酸合成，如氟尿嘧啶、甲氨喋呤、羟基脲、巯基嘌呤和阿糖胞苷等。 

②影响蛋白合成，如长春新碱、门冬酰胺酶等。

③直接破坏DNA，如氮芥、白消安、博菜霉素、丝裂霉素、噻替哌、丙正胺和环磷酰胺等。 

④嵌入DNA中干扰模板作用，如阿霉素、光辉霉素、丙脒腙、柔红霉素等。 

⑤影响体内激素平衡，如性激素、肾上腺皮质激素等。

另外，还有作用机理尚不确定的，如抗癌锑、斑螯素等。

按其对细胞增殖周期的影响，可分为：①周期非特异性药物，即对增殖周期各阶段起作用药物，如氮芥、噻替哌、环磷酰胺、阿霉素等。②周期特异性药物，即仅增殖某阶段起作用药物，如甲氨喋呤对S期细胞有效，长期新碱对M期细胞有效。 何谓细胞增殖周期? 系指肿瘤组织内有较多的细胞处于增殖状态。

细胞增殖周期有四个阶段：①G1期为DNA合成后期;M期为有丝分裂期。经此周期，每个细胞就变为二个子细胞。然后有细胞细胞又进入G1期继续增殖;有的细胞处于G0期增殖，但仍有增殖份裂能力，可能转入G1期;有的细胞则趋向老化死亡。了解药物与细胞增殖周期的关系，可以用打击不同的阶段细胞的几种药物联合;或按细胞增殖周期先后使用周期特异性药物和周期非特异性药物(称为序贯治疗)，以提高治疗效果。

比如，对大肠癌可用氟尿嘧啶 、长春新碱和环磷酰胺联合。对肺癌可先用大量环磷酰胺，后用甲氨喋呤。一般认为：瘤体小，倍增时间短，病人情况较好，可用较大剂量。晚期瘤体大，倍增时间长，病人情况差，剂量宜小。

抗癌药的作用机制是什么?

目前临床上所使用的抗癌药物，大多是干扰或阻断细胞的增殖过程，一般称为细胞毒药物，根据其作用原理化疗药物大致分为如下4类。

(1)抑制DNA合成 通过阻碍脱氧嘌呤核苷或脱氧嘧啶核苷的合成、互换、还原而干扰DNA的合成，大部分的抗代谢类药物如MTX、6桵P、6-TG、5-FU，HU、Ara-C等居于此类。

(2)直接破坏DNA结构成与DNA结合 此类药物大多为烷化剂和抗癌抗生素。如HN2、CTX、TSPA、CLB、BUS等烷化剂，通过烷化作用与DNA交叉联结，从而破坏DNA的结构和功能、BLM、MMC、ADM、DNR、ACD等抗癌抗生素和PDD、亚硝脲类药物亦有类似烷化剂的作用，可使DNA链断裂，直接破坏DNA。PCB可使DNA链解聚。

(3)抑制蛋白质的合成 如门冬酰胺酶，能分解门酰驶酶，肿瘤细胞与正常的细胞不同，本身不能合成门冬相互理解胺，必须从细胞外摄取，门冬酰胺酶能造成外源性门冬酰胺缺乏，从而抑制了蛋白质的合成。

(4)抑制有丝分裂 如VCR、VLB、VDS、NVB、VPl6、VM26等植物类抗癌药与细胞的微管蛋白结合，促进微管解聚使其不能形成纺锤体，抑制细胞分裂。紫杉醇为新型的有丝分裂抑制剂，促进微管装配抑制微管解聚，是目前唯一促进微管聚合新型的抗癌药。